Passionsblumen-Extrakt ist ein GABA-Wiederaufnahmehemmer - Wirkmechanismus entschlüsselt

Kate

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Hallo zusammen,

wir hatten uns vor Jahren schon mal in der Rubrik https://www.symptome.ch/forums/oxidativer-nitrosativer-stress.171/ Gedanken über den Wirkmechanismus von Passionsblumen-Extrakt gegen Unruhe, Reizbarkeit, Schlafstörungen etc. gemacht. In einer Untersuchung des Passionsblumen-Extraktes aus Pascoflair® 425 mg (Dosierung 450 mg) gab es dazu inzwischen neue Erkenntnisse:
Die Passionsblume wird seit mehreren Jahrhunderten in der Behandlung stressbedingter Symptome eingesetzt. Im den letzten 10 Jahren wurde die Wirksamkeit durch klinische Studien bestätigt, der Wirkmechanismus war aber lange Zeit ungeklärt. Aktuelle Studien zeigen, dass Extrakte aus Passionsblumenkraut die GABA-Wiederaufnahme hemmen, an die GABA-Bindungsstelle des GABAA-Rezeptors binden und nicht mit der Benzodiazepin- und Ethanolbindungsstelle interagieren.

Der Artikel enthält eine Fülle chemische Details, die ich nicht annäherend verstehe. Ich greife einige Details heraus, die ich noch einigermaßen allgemeinverständlich finde:
In vivo (Maus) konnten für einen Passionsblumen- Extrakt (...) anxiolytische Effekte gezeigt werden; sie waren GABA-vermittelt und vergleichbar mit Diazepam ([16]). In einer Arbeit von 2010 konnte erstmals ein Nachweis des genauen Wirkmechanismus eines Passiflora-incarnata- Extraktes in vitro erbracht werden ([5]). (...)

Der Passionsblumen-Extrakt zeigte eine potente Hemmung der GABA-Wiederaufnahme in Cortex-Synaptosomen der Ratte mit einer mittleren effektiven Konzentration (EC50) von 95,7 μg/ml und einer maximalen Hemmung von 97,5 ± 7,2% ([5]) (Abb. 2). Passionsblumen-Extrakt ist also ein GABA-Wiederaufnahmehemmer.

Zusammengefasst scheinen folgende Mechanismen für die Wirkung und das offenbar fehlende Abhängigkeitspotenzial verantwortlich zu sein:
  • GABA-Wiederaufnahmehemmung
  • Bindung an die GABA-Bindungsstelle des GABAA-Rezeptors
  • keine Interaktion mit der Ethanol- oder Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABAA- Rezeptors
  • antagonistische Wirkung am GABABRezeptor
Grund für meine Recherche war u.a., dass bei mir verschiedene genetische Einschränkungen im Fremdstoffmetabolismus festgestellt wurden (u.a. eine homozygote Reduzierung des Leberenzyms CYP2D6 und eine heterozygote bei MAO-A) und ich ergründen wollte, ob dies für Passionsblumen-Extrakt relevant ist. Dies scheint nicht der Fall zu sein:
Untersuchungen zur Arzneimittelsicherheit belegen, dass für Pascoflair® 425 mg kein genotoxisches Potenzial vorhanden ist [gemäß ([13])]. Außerdem wurde das Interaktionspotenzial [gemäß ([11])] untersucht, um Cytochrom-P450-vermittelte Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten auszuschließen. Hierzu wurden Effekte auf alle relevanten Isoformen in humanen Hepatozyten und Lebermikrosomen gemessen. Der Passionsblumen-Extrakt in Pascoflair ® 425 mg zeigte keine klinisch-relevante Induktion oder Inhibition.

Hinweis:
Interessenkonflikt: Die Autorinnen sind Mitarbeiter der Firma Pascoe pharmazeutische Präparate GmbH, dem Hersteller von Pascoflair® 425 mg.

An anderer Stelle (Quelle habe ich nicht parat) las ich allerdings, es handele sich um einen milden MAO-Hemmer.

Gruß
Kate
 
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