Nicotinsäure kann in Dosen über 30 mg gefäßerweiternde Wirkungen auslösen. Ab Dosen von ca. 30 mg bis 50 mg Nicotinsäure (bei 5 % bzw. 50 % der Personen bei Dosen von 50 mg bzw. 100 mg Nicotinsäure) ist mit einer Flush-Symptomatik (Hautrötung an Gesicht, Nacken und Arme sowie sonstigen Körperarealen, Pruritus, Hitzegefühl, Urticaria) zu rechnen, mitunter auch in Verbindung mit Schmerzbeschwerden. Mit zunehmender Therapiedauer kann die Flush-Symptomatik abnehmen, chronisch rezidivierende Flush-Symptome, zumeist in milder Form, bleiben jedoch in 30–60% der Fälle bestehen. Einige Patienten erleiden aus-geprägtere Flushing-Symptome mit Brennen auf der Haut, Urticaria, periorbitalem Ödem, Konjunktivitis und/oder Schwellung der Nasenschleimhaut. Die Verabreichung von Tagesdo-sen von 300 mg bis 2000 mg Nicotinsäure kann gastrointestinale unerwünschte Wirkungen hervorrufen wie z. B. Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, Verdauungsstörungen, Durchfall, Magenschmerzen. Bei Tagesdosen von 3000 mg Nicotinsäure wurde von Fällen von Gelb-sucht, Anstieg von Bilirubin und Anstieg bestimmter Leber-typischer Enzyme im Serum (AST, Aspartat-Aminotransferase und ALT, Alanin-Aminotransferase; entsprechend GOT, Glutamat-Oxalacetat-Transaminase und GPT, Glutamat-Pyruvat-Transaminase) als Zeichen toxischer Effekte auf die Leber bzw. als Zeichen des Untergangs von Leberzellen berichtet, verbunden mit Übelkeit, Schwäche bzw. körperlicher Erschöpfung der Betroffenen. Bei Prä-paraten mit verzögerter Freisetzung der Nicotinsäure wurden bereits unter Tagesdosen von 1000 mg bis 2000 mg lebertoxische Effekte beobachtet, in Einzelfällen auch bei geringerer Dosis. Schwere und potenziell lebensbedrohliche Fälle von Leberschädigungen und fulmi-nanter Hepatitis wurden unter der Gabe von 3000 mg bis 9000 mg Nicotinsäure pro Tag be-obachtet. In schwerwiegenden Fällen kam es zu fulminanter Hepatitis, Enzephalopathie, bis hin zum Erfordernis der Lebertransplantation.
Bei Dosen im Bereich von 3000 mg Nicotinsäure pro Tag ist eine Vermi