Statine / Blutzucker / Diabetes - Bempedoinsäure als Alternative?

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... Bempedoinsäure als Statinbooster

Bempedoinsäure wartet mit einem neuen Wirkprinzip, einer breiten Zulassung in einem großen Indikationsgebiet, überzeugenden Studienergebnissen sowie einer einfachen Einnahme in Tablettenform auf“, fasste der Chefredakteur der Pharmazeutischen Zeitung, Sven Siebenand, bei der Verleihung „zum Medikament des Jahres“ zusammen.

Im Gegensatz zu Statinen findet sich Bempedoinsäure nicht in der Muskulatur wieder. Statine greifen in den metabolischen Stoffwechsel der Mitochondrien ein, „klauen“ dem Muskel Ubiquinon, das zur zellulären Energiegewinnung notwendig ist. Sie können Myalgien und andere Muskelschäden auslösen. Bempedoinsäure ist ein Prodrug und hat keinerlei Nebenwirkungen an der Muskulatur.

Die Einsatzgebiete in der Lipidtherapie sind vielfältig:
  • in Kombination mit einem Statin bei Patienten, die LDL-C-Zielwerte mit der maximal verträglichen Statin-Dosis zusätzlich zu Ezetimib nicht erreichen,
  • als Monotherapie bei Patienten, die entweder eine Statin-Intoleranz aufweisen oder bei denen ein Statin kontraindiziert ist und bei denen die LDL-C-Zielwerte mit Ezetimib allein nicht erreicht werden können,
  • bei Patienten, die bereits mit der Kombination aus Bempedoinsäure und Ezetimib als separate Tabletten mit oder ohne ein Statin behandelt werden.

Enzymhemmung auf hohem Niveau

Bempedoinsäure hemmt das Enzym ATP-Citrat-Lyase (ACL), das die Reaktion von Citrat zu Acetyl-CoA katalysiert. Der Stoffwechselweg ist somit der gleiche wie der der Statine. Bempedoinsäure greift früher in die pathogenetische Kaskade ein. Dadurch wird die HMG-CoA-Reduktasebildung unterbunden und die Cholesterinbiosynthese gehemmt. ACL kommt im Skelettmuskel nicht vor, was die Abwesenheit muskelassoziierter Nebenwirkungen erklärt.

Die Zulassung basiert auf vier randomisierten Phase-III-Studien des umfangreichen CLEAR-Studienprogramms an insgesamt 3.623 Patienten mit Hypercholesterinämie. ...

Bisher gelten Statine als Standard-Therapie bei erhöhten Cholesterinwerte, die durch eine cholesterinarme Ernährung nicht gesenkt werden können.
Sie haben bekannte Nebenwirkungen (https://www.ndr.de/ratgeber/gesundh...kungen-bei-Statinen-vermeiden,statine102.html).

... Jedes Medikament kann Nebenwirkungen haben. Die häufigsten Nebenwirkungen der Bempedoinsäure sind:
  • Erhöhung der Leberwerte
  • Erhöhung der Harnsäure
  • Anämie, das heißt Blutarmut
  • Schmerzen in den Extremitäten

Bempedoinsäure: Wechselwirkungen mit Statinen

Die Bempedoinsäure kann den Blutspiegel von Statinen erhöhen. Das ist besonders bei Simvastatin gegeben. Hier kommt es zu deutlichen Spiegelerhöhungen, sodass in Begleitung zur Therapie mit Simvastatin dieses auf maximal 20 mg am Tag begrenzt sein sollte. Nur in besonderen Ausnahmefällen kann auf 40 mg Simvastatin zurückgegriffen werden. Hier empfiehlt es sich dann eher auf ein anderes Statin zu wechseln, da es bei den anderen Statinen nicht zu einer so relevanten Spiegelerhöhung kommt und daher keine Dosisbegrenzungen dort gelten.

Einsatz von Bempedoinsäure

Die Basistherapie der LDL-cholesterinsenkenden Therapie bleiben die Statine. Ein Einsatz für Bempedoinsäure ergibt sich derzeit als zusätzliche Gabe zu den Statinen, falls LDL-Zielwerte unter einer Monotherapie mit Statinen nicht erreicht werden. Oder falls Statine in höheren Dosen nicht vertragen werden. Hier kann neben einer Therapie mit Ezetimibnun auch Bempedoinsäure eingesetzt werden. ...

Für mich sah es zunächst so aus, als ob diese Bempedoinsäure eine echte Alternative wäre als Cholesterinsenker. Jetzt sieht es eher so aus, als ob es nur zusätzlich zu den Statinen gegeben werden soll. Dann hat man aber auch die Nebenwirkungen der Statine weiterhin. :rolleyes: ...

Grüsse,
Oregano
 
Zuletzt bearbeitet:
... haben Studien gezeigt, dass Statine in dosisabhängiger Weise den HbA1c-Spiegel erhöhen und das Risiko für die Entstehung von Diabetes steigern können. Dies macht die Anwendung von Statinen bei Diabetikern problematisch, was einen erhöhten Bedarf an alternativen Cholesterin-Senkern bedingt.
...
Die Einführung von Bempedoinsäure als neuartige orale Cholesterinsenkungstherapie könnte eine vielversprechende Alternative darstellen. Das Medikament hemmt die ATP-Citrat-Lyase, ein weiteres Schlüsselenzym in der Cholesterinsynthese, und zeigt dabei ebenfalls kardiovaskuläre Vorteile. ...

Es sieht also so aus, als ob die Bempedoinsäure zur Cholesterinsenkung eines gute Alternative für die Leute wäre, die keine Statine nehmen können/mögen und vor allem für Leute, die Statine nicht vertragen und Diabetes haben.

Grüsse,
Oregano
 
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