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Immer wieder wird in Publikumsmedien über die Wechselwirkungen von Grapefruitsaft und Arzneimitteln berichtet – bedauerlicherweise oft ungenau. Der Beitrag stellt die Fakten zum Mechanismus der Grapefruit-Interaktionen dar und leitet daraus konkrete Empfehlungen für die Praxis ab.
Die Grapefruit, Citrus paradisi L., beeinflusst die Pharmakokinetik zahlreicher Arzneistoffe. Der wichtigste Mechanismus ist die irreversible Hemmung des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP3A4 in der Darmwand. Dieses Enzym katalysiert den oxidativen Metabolismus vieler Arzneistoffe bei der Absorption über die Darmschleimhaut und ist somit für den intestinalen oder präsystemischen First-Pass-Effekt verantwortlich. Wird das Enzym durch Grapefruitsaft inaktiviert, verringert dies den intestinalen First-Pass-Effekt und die Bioverfügbarkeit des Arzneistoffs nimmt zu.
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In einer Studie mit gesunden Probanden wurde nach Einnahme von täglich 300 ml Grapefruitsaft über einen Zeitraum von sieben Tagen ein etwa um die Hälfte verminderter Gehalt an CYP3A4-Protein in der Dünndarmschleimhaut gemessen. Da jedoch kein verringerter Gehalt an CYP3A4-mRNA gefunden wurde, scheint Grapefruit die Proteolyse von CYP3A4 zu beschleunigen. Vermutlich binden Grapefruit-Inhaltsstoffe beziehungsweise deren Metabolite kovalent und irreversibel an CYP3A4 und das so inaktivierte Isoenzym wird schneller abgebaut. Dieser Vorgang, der als Selbstmord-Inhibition bezeichnet wird, ist bereits vier Stunden nach Einnahme von Grapefruit voll aktiv und hält länger als 24 Stunden an. ...
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Die Grapefruit – unerwünschte „Nebenwirkungen“
Die Grapefruit hat allerdings auch unerwünschte „Nebenwirkungen“: Sie verstärkt viele Medikamente, wie z.B. Antidepressiva, Herzmittel, Antibiotika, Immunsuppressiva, Schmerzmedikamente, Blutdrucksenker, Krebsmittel und die Anti-Baby-Pille. Die für den Körper verfügbare Wirkstoffmenge bestimmter Cholesterinsenker steigt sogar bis auf das 16-fache des Normalwertes, wenn dazu Grapefruits gegessen werden oder der Saft getrunken werden. Ein massiver Abbau der Muskulatur mit Schmerzen, Schwindel und Schwächegefühl ist eine mögliche Folge. Grapefruits können auch Potenzmittel wie Viagra verstärken. Manche Nutzer entwerfen eigene Rezepte, wie man am besten Viagra mit der Grapefruit gemeinsam einnimmt, um die Potenz zu steigern. Das ist nicht ungefährlich: Es kann zu einem Blutdruckabfall während des Verkehrs und zu einer schmerzhaften Dauererektion kommen.
Ursache für diese Wechselwirkung mit Medikamenten sind die beiden Inhaltsstoffe der Grapefruit Naringin und Bergamottin. Gemeinsam sorgen sie dafür, dass ein bestimmtes Enzym in der Leber blockiert wird und dadurch bestimmte Wirkstoffe schlechter abgebaut werden. Dadurch kann die Konzentration bestimmter Medikamente im Blut ansteigen, ihre Wirkungen und Nebenwirkungen verstärken sich. Bei regelmäßiger Einnahme von Medikamenten sollte daher auf Grapefruits verzichtet werden.
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"Da Herpes normalerweise nach momentaner Abheilung im Ruhezustand im Gewebe lebenslang überdauern, werden sie durch örtliche Reizung vital."