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- 18.02.12
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Wann welches Antihistaminikum
H1-Rezeptoren: finden sich in glatten Muskelzellen, Endothelzellen, im Herzen und im Zentralnervensystem.
Reaktion: kleine Blutgefäße erweitern sich, Blutdruck sinkt, Kopfschmerzen, Migräne, erhöhte Gefäßdurchlässigkeit, Wassereinlagerungen an Schleimhäuten und Haut (Ödeme), Hautblasen, Quaddeln, Rötungen, Juckreiz. An den Nebennieren vermehrt Bildung von Adrenalin, in den Atemwegen Verengung von Bronchien, dadurch Atemprobleme bis hin zu Asthma, im Darm erhöhte Darmbewegung, dadurch Durchfallneigung.
H2-Rezeptoren: vor allem in den Belegzellen der Magenschleimhaut, in glatten Gefäßmuskelzellen, im Herzen und im Zentralnervensystem.
Reaktion: Stimuliert Bildung der Salzsäure im Magen durch die Belegzellen, dadurch mehr Magensäure und Übersäuerung Magen. Beim Herzmuskel wird die Kontraktilität gesteigert (Fähigkeit sich zusammenzuziehen), deshalb Herzrasen/-klopfen.
H3-Rezeptoren: im Zentralnervensystem, Freisetzung wird im Gehirn kontrolliert
H4-Rezeptoren: vorwiegend in en Zellen des Immunsystems
H1-Rezeptorantagonisten:
Es gibt zur grundsätzlichen Unterscheidung H1-Antihistaminika der ersten, zweiten und dritten Generation. H1-Rezeptoren kommen in Blutgefäßen, in der Lunge und im Zentralnervensystem vor.
1. Generation:
Ethylendiamine: Mepyramin (Pyrilamin), Tripelennamin (Pyribenzamin), Antazolin, Dimetinden, (Bamipin)
Ethanolamine: Diphenhydramin, Carbinoxamin, Doxylamin, Clemastin
Alkylamine: Pheniramin, Chlorphenamin (Chlorpheniramin), Dexchlorphenamin, Brompheniramin, Triprolidin
Piperazine: Hydroxyzin, Meclozin
Trizyklische Antihistaminika: Promethazin, Alimemazin (Trimeprazin), Cyproheptadin, Azatadin, Latrepirdin
2. Generation:
Für den systemischen Einsatz: Acrivastin, Astemizol, Cetirizin, Ebastin, Loratadin, Mizolastin, Terfenadin, Rupatadin,
Für den topischen (örtlichen) Einsatz: Azelastin, Levocabastin, Olopatadin, Epinastin
3. Generation:
Levocetirizin, Desloratadin und Fexofenadin
Allgemein werden H1-Antihistaminika eingesetzt bei: Pruritus (Juckreiz), Urtikaria (Nesselsucht), Heuschnupfen, Arzneimittelallergien, Insektenstiche und ähnliches.
Stärkere AHs verwendet man auch als Schlafmittel. Hier die Anwendungsgebiete einiger H1-AHs, geordnet nach Generation und Art:
Tripelennamin: (Azaron)
zum Auftragen auf die Haut bei Juckreiz nach Insektenstichen, zur Linderung von Juckreiz nach Insektenstichen oder -bissen oder nach Kontakt mit Quallen oder Brennesseln
Antazolin:
als Augentropfen bei Konjunktivitis
Dimetinden: (Fenistil)
zur kurzfristigen (lokalen) Linderung von Juckreiz bei kleinen juckenden Insektenstichen auf intakter Haut, Juckreiz bei Hauterkrankungen wie chronischem Ekzem, Urtikaria und andere allergisch bedingte Hautkrankheiten, Verbrennungen 1. Grades, Sonnenbrand, histaminbedingtem Juckreiz, windpockenassoziiiertem Juckreiz (bei Kleinkindern), zur symptomatischen Akutbehandlung allergischer Erkrankungen, wie z. B. juckende Dermatosen, allergischer Schnupfen, Nahrungs- und Arzneimittelallergien, Urtikaria (Nesselsucht), Neurodermitis (endogenes Ekzem), adjuvante Therapie bei Quincke-Ödem (angioneurotisches Ödem)
Bamipin: (Soventol)
zur Linderung von leicht bis mittelstark ausgeprägten Reaktionen auf Insektenstiche (z.B. Mückenstiche) mit Juckreiz
Diphenhydramin:
Schlafmittel, Lokalanästhetikum, Anticholinergikum (Muskelentspannung), Antiemetikum (gegen Erbrechen), bei anaphylaktischem Schock
Doxylamin:
Schlafmittel, gegen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen und Unruhe sowie Schlafstörungen, in Kombination mit Paracetamol, Dextromethorphan und optional Ephedrin auch Einsatz bei Erkältungen und alleine zur Milderung von nächtlichen Erkältungssymptomen
Clemastin: (Tavegil)
gegen allergische Erscheinungen, insbesondere bei Beeinträchtigung der Nasenschleimhäute, Nesselsucht, Juckreiz jeder Herkunft, z.B. Kontaktallergien, Ekzeme, Windpocken
Chlorphenamin:
bei allergischem Schnupfen und allergisch bedingter Bindehautentzündung des Auges, akuter Urticaria (Nesselsucht), Pruritus (Hautjucken), nicht geeignet zur Behandlung von lebensbedrohlichen anaphylaktischen Akutsituationen
Triprolidin:
symptomatische Behandlung der akuten, allergischen oder vasomotorischen Rhinitis, verringert die Beschwerden allergischer Reaktionen auf der Nasenschleimhaut, wie z.B. Niesreiz, laufende oder verstopfte Nase
Hydroxyzin:
Angst-, Erregungs- und Spannungszustände, Nesselausschlag (Urticaria), Neurodermitis, Schlafstörungen, zur Beruhigung und Angstlösung vor Operationen oder Untersuchungen
Promethazin:
Lokalanästhetikum, Anticholinergikum (Muskelentspannung), Antiemetikum (gegen Erbrechen), gegen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen und Unruhe sowie Schlafstörungen
Cyproheptadin: (Peritol, verschreibungspflichtig)
zur Behandlung von Kälteurtikaria, zur Behandlung der saisonalen allergischen oder vasomotorischen Rhinitis, allergischen Bindehautentzündung und allergischer Hauterscheinungen, zur Besserung der allergischen Reaktion auf Blut oder Plasma sowie zur Behandlung des Dermographismus, appetitanregend
Astemizol: (Hismanal)
Anticholinergikum (Muskelentspannung), antipruritisch (gegen Juckreiz), Es bindet an H1-Rezeptoren im Magen-Darm-Trakt, im Uterus, in Blutgefäßen und in der Bronchialmuskulatur. Darüber hinaus kann es auch zu Interaktionen mit H3-Rezeptoren kommen, woraus negative Nebenwirkungen resultieren können. Astemizol wirkt zudem als FIASMA. Halbwertszeit von ca. 24 Stunden, ähnelt Terfenadin
Ceterizin:
zur Linderung der Beschwerden bei Allergien, Neurodermitis, Nesselsucht und Juckreiz und anderen allergischen Hautreaktionen, ferner bei Heuschnupfen und allergisch bedingter Bindehautentzündung
Ebastin: (Ebastel)
Behandlung der Beschwerden bei saisonalem und ganzjährigem Schnupfen (allergischer Rhinitis) mit oder ohne allergischer Bindehautentzündung
Loratadin: (Lorano akut)
bei Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen empfohlen
Mizolastin: (Mizollen, Zolim)
bei Heuschnupfen, allergischer Bindehautentzündung, Urtikaria (Nesselsucht), ähnlich Astemizol, ausschließlich oral, wirkt innerhalb 60 bis 90 Minuten und hält bis zu 24 Stunden, nahezu keine sedierende Wirkung, antiinflammatorische Eigenschaften
Terfenadin:
in Deutschland zur Linderung von allergischer Rhinitis, allergischer Konjunktivitis und von allergischen Hautreaktionen zugelassen; wirkt im Verdauungstrakt, in der Gebärmutter, in Gefäßwänden und in der Bronchialmuskulatur; vermindert die Folgen einer allergischen Histaminausschüttung wie z. B. Ödeme oder Juckreiz; weiterhin bindet Terfenadin auch an einen Kaliumkanal in Herzmuskelzellen (hERG-Kanal), Bindung verzögert die elektrische Repolarisation im Herzmuskel und wird als ursächlich für das Auftreten von Herzrhythmusstörungen angesehen; wirkt zudem als FIASMA
Rupatadin: (Rupafin, Urtimed)
allergische Rhinitis, chronische Urtikaria (Nesselsucht), ähnlich Loratadin, zusätzlich PAF-antagonistisch*, höhere Affinität zum H1-Rezeptor als Levocetirizin und Fexofenadin, nicht sedierend
Azelastin:
als Nasenspray oder Tropfen bei leichter, mittelschwerer und schwerer saisonaler und bei leichter ganzjähriger Rhinitis (hiezu zählen: Rhinorrhoe, häufiges Niesen und Nasenjucken), als Augentropfen bei Konjunktivitis; dreifache Wirkung: antihistaminisch, mastzellstabilisierend und anti-inflammatorisch
Epinastin:
zur Linderung der Beschwerden bei allergischen Bindehautentzündungen, mastzellstabilisierend
Desloratadin:
bei Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen empfohlen
Levoceterizin: (z. B. Xusal)
zur Linderung der Beschwerden bei Allergien, Neurodermitis, Nesselsucht und Juckreiz und anderen allergischen Hautreaktionen, ferner bei Heuschnupfen und allergisch bedingter Bindehautentzündung
Fexofenadin:
zur Linderung der Beschwerden bei Heuschnupfen (saisonale allergische Rhinitis) sowie bei chronischer idiopathischer Nesselsucht zugelassen
H2-Rezeptorantagonisten
(Cimetidin, Ranitidin, Roxatidin, Famotidin, Nizatidin, Lafutidin, Niperotidin, Ranitidinbismuthcitrat)
Werden eingesetzt bei zu viel Magensäure (hemmen die Herstellung), bei Magengeschwüren (gegen Schmerzen, beschleunigen Heilung, verhindern bei langfristiger Einnahme Rückfälle). H2-Rezeptoren kommen vor allem im Magen vor.
Cimetidin
wird eingesetzt bei Ulzera im Magen, Labmagen und Duodenum, akuter Pankreatitis und exokrine Pankreasinsuffizienz, Gastritis, Ösophagitis und gastroösophagealer Reflux, Duodenal-gastrischer Reflux, Blutungen im oberen Magen-Darm-Trakt, Gastrinomen, Zollinger-Ellison-Syndrom und systemischer Mastozytose und zur Immunstimulation; antiandrogene Wirkung
Ranitidin
wird bei Geschwüren und Entzündungen des Magens, Labmagens, des Zwölffingerdarms (Duodenum), bei Gastritis, Ösophagitis und Refluxerkrankungen, und auch zum Magenschutz während einer Cortison-Therapie verwendet sowie auch gelegentlich als Magenschutzmittel bei der Schmerztherapie mit nichtsteroidalen Antirheumatika, da diese häufig, insbesondere bei hohen Dosierungen und/oder bei der Langzeitanwendung, zu Magenschmerzen, Magenblutungen und Sodbrennen (saurem Aufstoßen) führen.
Roxatidin
hat eine vierfach stärkere antisekretorische Wirkung als Cimetidin, vergleichbares Einsatzgebiet.
Famotidin:
zur Kontrolle der Magensäureproduktion in der Magengeschwür-Prophylaxe und zur Behandlung der Refluxkrankheit, in Kombination mit Arzneistoffen aus der Gruppe der Antazida zur Behandlung des Sodbrennens und des sauren Aufstoßens, für die Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, gutartigen Magengeschwüren und des Zollinger-Ellison-Syndroms zugelassen, dabei kann durch Famotidin bis zu 90 % der Magensäureproduktion unterdrückt werden, ebenso wird die Bildung von Pepsin gehemmt und das Volumen des gebildeten Magensafts reduziert
Nizatidin, Lafutidin, Niperotidin, Ranitidinbismuthcitrat
sind nicht im Handel erhältlich.
H3-Rezeptorantagonisten:
Da diese noch nicht so lange bekannt sind, sind bis jetzt noch kaum entsprechende Medikamente auf dem Markt. Bis jetzt ist bekannt, dass diese Antagonisten sich auf den Blutdruck und vor allem das Gehirn beziehen, H3-Rezeptoren finden sich im Zentralnervensystem. Sie werden zum Einsatz bei ADHS, Alzheimer/Demenz und Narkolepsie erprobt, da hier das Gleichgewicht der Neurotransmitter kontrolliert wird. Weitere mögliche Einsatzgebiete wären Myokardischämie, Migräne, Asthma bronchiale, Ulcustherapie, Epilepsie, Schizophrenie, Depressionen und Beeinflussung der aufgenommenen Nahrungsmenge durch Steuerung von Hypothalamus/Hungersignale. Aktuell gibt es zwei zugelassene Medikamente.
Betahistin/2-Pyridinethanmethylamin: (Aequamen, Betaserc, Betavert, Vasomotal)
gleichzeitig H1-Rezeptoragonist, wird bei Behandlung von Schwindelanfällen eingesetzt, insbesondere bei Morbus Menière und Hydrops cochleae - wird bei Störungen des Vestibularapparates wie den Symptomen der Menière'schen Krankheit angewendet, dazu zählen u.a. Schwindel, Ohrgeräusche, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Höreinschränkungen. Es ist ein Antivertiginosum und Antiemetikum . H1-Antihistaminika vermindern die Wirkung von Betahistin.
Es sollte nicht eingenommen werden bei: Phäochromozytom, Magen- und Darmgeschwüre, Asthma bronchiale, Überempfindlichkeit gegen Betahistin oder bei Schwangerschaft
Pitolisant:
jetzt zugelassen für den Einsatz bei Narkolepsie (Name: Wakix), derzeit in der klinischen Erprobung in den Phasen II und III für Schlafapnoe-Syndrom, Parkinson und auch für pro-kognitive Effekte bei Schizophrenie
weitere, noch nicht zugelassene Wirkstoffe:
Burimamid:
Ursprünglich als H2-Rezeptorantagonist entwickelt, zeigte die Verbindung am H3-Rezeptor etwa 100mal höhere Potenz. Sie war der Ausgangspunkt für die Entwicklung einer Vielzahl von Thio- und Isothioharnstoffderivaten, die nicht nur potente, sondern auch selektive H3-Antagonisten ergaben.Wie bei Imetit verhinderte die Hepatotoxizität der Thioharnstoffgruppe eine praktische Anwendbarkeit als Arzneistoff.
Thioperamid
Studien an Ratten zeigten, dass ein verminderter Hist¬aminspiegel das Erinnerungsvermögen reduziert, während sich die Gabe des inversen H3R-Agonisten Thioperamid – und damit ein erhöhter Histaminspiegel – positiv auswirkten. Zusätzlich H4-Rezeptorantagonist.
Clobenpropit
Es gehört aufgrund seiner subnanomolaren In-vitro-Aktivität zu den stärksten Histamin-H3-Rezeptorantagonisten, zeigt in-vivo aber nur schwache Wirkung, was seinen therapeutischen Nutzen zusätzlich einschränkt. Jüngste Ergebnisse haben gezeigt, daß Clobenpropit am Ratten- und humanen H3-Rezeptor gleiche Aktivität besitzt. Auch H4-Rezeptoragonist. Es wird derzeit erforscht, inwieweit es das Wachstum von Tumoren positiv beeinflussen kann.
Cipralisant (GT 2331):
befand sich in der klinischen Erprobung (Phase II); Eine weitere klinische Untersuchung und Zulassung für die Therapie ist jedoch nach der Übernahme von Gliatech durch MSD Sharp & Dohme nicht erfolgt. Zur Behandlung von ADHS erprobt; es wurden auch agonistische Effekte beobachtet. Dieses Verhalten, je nach Untersuchung entweder als Antagonist oder als Agonist zu agieren, wird auch als funktionelle Selektivität bezeichnet. Somit stellt diese Substanz kein H3-Antihistaminikum im eigentlichen Sinne dar.
Proxyfan
kann sich auch als Agonist verhalten; derzeit wird die Verwendung bei Diabetes erforscht, da zumindest bei Mäusen der Wirkstoff den Insulinspiegel im Blutplasma siginifikant erhöhte, unabhängig vom üblichen Glukosehaushalt.
Ciproxifan
wird erprobt für die Behandlung von Narkolepsie, Schizophrenie, Alzheimer und Problemen allgemein betreffend Vigilanz/Wachheit (Konzentrationsvermögen bei monotonen Tätigkeiten)
Imoproxifan
erhöht den zentralen N-Methylhistamin-Level, derzeit wird der Wirkstoff noch erforscht
JNJ-17216498:
derzeit in der klinischen Erprobung für Narkolepsie (Phase II)
MK0249:
derzeit in der klinischen Erbrobung für das Schlafapnoe-Syndrom
GSK 239512:
derzeit in klinischer Erprobung, Einsatzgebiet voraussichtlich für pro-kognitive Effekte bei Morbus Alzheimer und Schizophrenie
ABT-288:
derzeit in klinischer Erprobung, Einsatzgebiet voraussichtlich für pro-kognitive Effekte bei Morbus Alzheimer und Schizophrenie
JNJ-39220675:
derzeit in klinischer Erprobung, Einsatzgebiet voraussichtlich für allergische Rhinitis
PF-3654746:
derzeit in klinischer Erprobung, Einsatzgebiet voraussichtlich für allergische Rhinitis
H4-Rezeptorantagonisten:
Die H4-Rezeptoren wurden erst 2000 entdeckt und sind noch in der Forschung und es stehen kaum Antagonisten zur Verfügung. Bis jetzt glaubt man, dass sie direkt mit Entzündungen und deren Hemmung zu tun haben, da sie mit Immun- und Entzündungszellen in Verbindung gebracht werden konnten. Es zeigte sich, dass der H4R besonders die allergische Spätreaktion beeinflusst, die sich zu chronisch entzündlichen Erkrankungen der Atemwege und der Haut, zu chronischem Schmerz oder zu Autoimmunerkrankungen ausweiten kann. H4-Rezeptoren finden sich in den hämatopoietischen Zellen. Bekannte Antagonisten sind:
Thioperamid:
Studien an Ratten zeigten, dass ein verminderter Hist¬aminspiegel das Erinnerungsvermögen reduziert, während sich die Gabe des inversen H3R-Agonisten Thioperamid – und damit ein erhöhter Histaminspiegel – positiv auswirkten. Zusätzlich H3-Rezeptorantagonist
JNJ-7777120:
Obwohl das Indolamid aufgrund seiner geringen metabolischen Stabilität klinisch nicht eingesetzt werden kann und in manchen Modellen partial¬agonistische Effekte zeigte, hat es sich zu einer wichtigen Referenzsubstanz in der Medizinischen Chemie und Pharmakologie etabliert.
Ich nehme an, dass sich die Palette möglicher Antihistaminika durchaus noch erweitern kann, und man kann auch sehen, weshalb die bisher gebräuchlichen Antihistaminika nicht für alles und jedes wirken. Da bleibt also letzten Endes nur warten...
Weitere natürlich Antihistaminika:
Neben den chemisch-pharmakologischen Produkten gibt es auch natürliche Antihistaminika, die in Kombination die allergische Reaktion des Körpers vermindern können. Ascorbinsäure, Ascorbat und Ascorbyl-Palmitat (Vitamin C) sorgen dafür, dass das Histamin schneller abgebaut wird. Panthotensäure (Vitamin B5) ist ein wichtiger Baustein bei der Produktion von Kortisol in den Nebennieren. Kortisol hat entzündungshemmende Eigenschaften. Calcium und Zink können die Andockstellen der Rezeptoren blockieren, so dass sich das Histamin nicht festsetzen kann. Mangan kann die Freisetzung von Histamin blockieren und den Abbau des Histamins beschleunigen.
Flavonoide sind Antioxidantien, die eine entzündungshemmende Wirkung haben können. Die Flavonoide Hesperidin, Rutin und Quercetin können eine stabilisierende Wirkung auf die Mastzellen haben, so dass diese durch die Antigene nicht zerstört und das Histamin nicht freigesetzt werden kann.
*PAF-antagonistisch ist relevant für allergische Entzündungsprozesse sowie bei Manifestationen bronchialer Hyperaktivität von Bedeutung
Nachtrag: ich erhebe keinen Anspruch auf Richtigkeit oder Vollständigkeit... über Nebenwirkungen und Kontraindikationen bitte informieren und den Arzt miteinbeziehen, ich bin nur Laie.
Liebe Grüße, Vanilla:wave:
H1-Rezeptoren: finden sich in glatten Muskelzellen, Endothelzellen, im Herzen und im Zentralnervensystem.
Reaktion: kleine Blutgefäße erweitern sich, Blutdruck sinkt, Kopfschmerzen, Migräne, erhöhte Gefäßdurchlässigkeit, Wassereinlagerungen an Schleimhäuten und Haut (Ödeme), Hautblasen, Quaddeln, Rötungen, Juckreiz. An den Nebennieren vermehrt Bildung von Adrenalin, in den Atemwegen Verengung von Bronchien, dadurch Atemprobleme bis hin zu Asthma, im Darm erhöhte Darmbewegung, dadurch Durchfallneigung.
H2-Rezeptoren: vor allem in den Belegzellen der Magenschleimhaut, in glatten Gefäßmuskelzellen, im Herzen und im Zentralnervensystem.
Reaktion: Stimuliert Bildung der Salzsäure im Magen durch die Belegzellen, dadurch mehr Magensäure und Übersäuerung Magen. Beim Herzmuskel wird die Kontraktilität gesteigert (Fähigkeit sich zusammenzuziehen), deshalb Herzrasen/-klopfen.
H3-Rezeptoren: im Zentralnervensystem, Freisetzung wird im Gehirn kontrolliert
H4-Rezeptoren: vorwiegend in en Zellen des Immunsystems
H1-Rezeptorantagonisten:
Es gibt zur grundsätzlichen Unterscheidung H1-Antihistaminika der ersten, zweiten und dritten Generation. H1-Rezeptoren kommen in Blutgefäßen, in der Lunge und im Zentralnervensystem vor.
1. Generation:
Ethylendiamine: Mepyramin (Pyrilamin), Tripelennamin (Pyribenzamin), Antazolin, Dimetinden, (Bamipin)
Ethanolamine: Diphenhydramin, Carbinoxamin, Doxylamin, Clemastin
Alkylamine: Pheniramin, Chlorphenamin (Chlorpheniramin), Dexchlorphenamin, Brompheniramin, Triprolidin
Piperazine: Hydroxyzin, Meclozin
Trizyklische Antihistaminika: Promethazin, Alimemazin (Trimeprazin), Cyproheptadin, Azatadin, Latrepirdin
2. Generation:
Für den systemischen Einsatz: Acrivastin, Astemizol, Cetirizin, Ebastin, Loratadin, Mizolastin, Terfenadin, Rupatadin,
Für den topischen (örtlichen) Einsatz: Azelastin, Levocabastin, Olopatadin, Epinastin
3. Generation:
Levocetirizin, Desloratadin und Fexofenadin
Allgemein werden H1-Antihistaminika eingesetzt bei: Pruritus (Juckreiz), Urtikaria (Nesselsucht), Heuschnupfen, Arzneimittelallergien, Insektenstiche und ähnliches.
Stärkere AHs verwendet man auch als Schlafmittel. Hier die Anwendungsgebiete einiger H1-AHs, geordnet nach Generation und Art:
Tripelennamin: (Azaron)
zum Auftragen auf die Haut bei Juckreiz nach Insektenstichen, zur Linderung von Juckreiz nach Insektenstichen oder -bissen oder nach Kontakt mit Quallen oder Brennesseln
Antazolin:
als Augentropfen bei Konjunktivitis
Dimetinden: (Fenistil)
zur kurzfristigen (lokalen) Linderung von Juckreiz bei kleinen juckenden Insektenstichen auf intakter Haut, Juckreiz bei Hauterkrankungen wie chronischem Ekzem, Urtikaria und andere allergisch bedingte Hautkrankheiten, Verbrennungen 1. Grades, Sonnenbrand, histaminbedingtem Juckreiz, windpockenassoziiiertem Juckreiz (bei Kleinkindern), zur symptomatischen Akutbehandlung allergischer Erkrankungen, wie z. B. juckende Dermatosen, allergischer Schnupfen, Nahrungs- und Arzneimittelallergien, Urtikaria (Nesselsucht), Neurodermitis (endogenes Ekzem), adjuvante Therapie bei Quincke-Ödem (angioneurotisches Ödem)
Bamipin: (Soventol)
zur Linderung von leicht bis mittelstark ausgeprägten Reaktionen auf Insektenstiche (z.B. Mückenstiche) mit Juckreiz
Diphenhydramin:
Schlafmittel, Lokalanästhetikum, Anticholinergikum (Muskelentspannung), Antiemetikum (gegen Erbrechen), bei anaphylaktischem Schock
Doxylamin:
Schlafmittel, gegen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen und Unruhe sowie Schlafstörungen, in Kombination mit Paracetamol, Dextromethorphan und optional Ephedrin auch Einsatz bei Erkältungen und alleine zur Milderung von nächtlichen Erkältungssymptomen
Clemastin: (Tavegil)
gegen allergische Erscheinungen, insbesondere bei Beeinträchtigung der Nasenschleimhäute, Nesselsucht, Juckreiz jeder Herkunft, z.B. Kontaktallergien, Ekzeme, Windpocken
Chlorphenamin:
bei allergischem Schnupfen und allergisch bedingter Bindehautentzündung des Auges, akuter Urticaria (Nesselsucht), Pruritus (Hautjucken), nicht geeignet zur Behandlung von lebensbedrohlichen anaphylaktischen Akutsituationen
Triprolidin:
symptomatische Behandlung der akuten, allergischen oder vasomotorischen Rhinitis, verringert die Beschwerden allergischer Reaktionen auf der Nasenschleimhaut, wie z.B. Niesreiz, laufende oder verstopfte Nase
Hydroxyzin:
Angst-, Erregungs- und Spannungszustände, Nesselausschlag (Urticaria), Neurodermitis, Schlafstörungen, zur Beruhigung und Angstlösung vor Operationen oder Untersuchungen
Promethazin:
Lokalanästhetikum, Anticholinergikum (Muskelentspannung), Antiemetikum (gegen Erbrechen), gegen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen und Unruhe sowie Schlafstörungen
Cyproheptadin: (Peritol, verschreibungspflichtig)
zur Behandlung von Kälteurtikaria, zur Behandlung der saisonalen allergischen oder vasomotorischen Rhinitis, allergischen Bindehautentzündung und allergischer Hauterscheinungen, zur Besserung der allergischen Reaktion auf Blut oder Plasma sowie zur Behandlung des Dermographismus, appetitanregend
Astemizol: (Hismanal)
Anticholinergikum (Muskelentspannung), antipruritisch (gegen Juckreiz), Es bindet an H1-Rezeptoren im Magen-Darm-Trakt, im Uterus, in Blutgefäßen und in der Bronchialmuskulatur. Darüber hinaus kann es auch zu Interaktionen mit H3-Rezeptoren kommen, woraus negative Nebenwirkungen resultieren können. Astemizol wirkt zudem als FIASMA. Halbwertszeit von ca. 24 Stunden, ähnelt Terfenadin
Ceterizin:
zur Linderung der Beschwerden bei Allergien, Neurodermitis, Nesselsucht und Juckreiz und anderen allergischen Hautreaktionen, ferner bei Heuschnupfen und allergisch bedingter Bindehautentzündung
Ebastin: (Ebastel)
Behandlung der Beschwerden bei saisonalem und ganzjährigem Schnupfen (allergischer Rhinitis) mit oder ohne allergischer Bindehautentzündung
Loratadin: (Lorano akut)
bei Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen empfohlen
Mizolastin: (Mizollen, Zolim)
bei Heuschnupfen, allergischer Bindehautentzündung, Urtikaria (Nesselsucht), ähnlich Astemizol, ausschließlich oral, wirkt innerhalb 60 bis 90 Minuten und hält bis zu 24 Stunden, nahezu keine sedierende Wirkung, antiinflammatorische Eigenschaften
Terfenadin:
in Deutschland zur Linderung von allergischer Rhinitis, allergischer Konjunktivitis und von allergischen Hautreaktionen zugelassen; wirkt im Verdauungstrakt, in der Gebärmutter, in Gefäßwänden und in der Bronchialmuskulatur; vermindert die Folgen einer allergischen Histaminausschüttung wie z. B. Ödeme oder Juckreiz; weiterhin bindet Terfenadin auch an einen Kaliumkanal in Herzmuskelzellen (hERG-Kanal), Bindung verzögert die elektrische Repolarisation im Herzmuskel und wird als ursächlich für das Auftreten von Herzrhythmusstörungen angesehen; wirkt zudem als FIASMA
Rupatadin: (Rupafin, Urtimed)
allergische Rhinitis, chronische Urtikaria (Nesselsucht), ähnlich Loratadin, zusätzlich PAF-antagonistisch*, höhere Affinität zum H1-Rezeptor als Levocetirizin und Fexofenadin, nicht sedierend
Azelastin:
als Nasenspray oder Tropfen bei leichter, mittelschwerer und schwerer saisonaler und bei leichter ganzjähriger Rhinitis (hiezu zählen: Rhinorrhoe, häufiges Niesen und Nasenjucken), als Augentropfen bei Konjunktivitis; dreifache Wirkung: antihistaminisch, mastzellstabilisierend und anti-inflammatorisch
Epinastin:
zur Linderung der Beschwerden bei allergischen Bindehautentzündungen, mastzellstabilisierend
Desloratadin:
bei Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen empfohlen
Levoceterizin: (z. B. Xusal)
zur Linderung der Beschwerden bei Allergien, Neurodermitis, Nesselsucht und Juckreiz und anderen allergischen Hautreaktionen, ferner bei Heuschnupfen und allergisch bedingter Bindehautentzündung
Fexofenadin:
zur Linderung der Beschwerden bei Heuschnupfen (saisonale allergische Rhinitis) sowie bei chronischer idiopathischer Nesselsucht zugelassen
H2-Rezeptorantagonisten
(Cimetidin, Ranitidin, Roxatidin, Famotidin, Nizatidin, Lafutidin, Niperotidin, Ranitidinbismuthcitrat)
Werden eingesetzt bei zu viel Magensäure (hemmen die Herstellung), bei Magengeschwüren (gegen Schmerzen, beschleunigen Heilung, verhindern bei langfristiger Einnahme Rückfälle). H2-Rezeptoren kommen vor allem im Magen vor.
Cimetidin
wird eingesetzt bei Ulzera im Magen, Labmagen und Duodenum, akuter Pankreatitis und exokrine Pankreasinsuffizienz, Gastritis, Ösophagitis und gastroösophagealer Reflux, Duodenal-gastrischer Reflux, Blutungen im oberen Magen-Darm-Trakt, Gastrinomen, Zollinger-Ellison-Syndrom und systemischer Mastozytose und zur Immunstimulation; antiandrogene Wirkung
Ranitidin
wird bei Geschwüren und Entzündungen des Magens, Labmagens, des Zwölffingerdarms (Duodenum), bei Gastritis, Ösophagitis und Refluxerkrankungen, und auch zum Magenschutz während einer Cortison-Therapie verwendet sowie auch gelegentlich als Magenschutzmittel bei der Schmerztherapie mit nichtsteroidalen Antirheumatika, da diese häufig, insbesondere bei hohen Dosierungen und/oder bei der Langzeitanwendung, zu Magenschmerzen, Magenblutungen und Sodbrennen (saurem Aufstoßen) führen.
Roxatidin
hat eine vierfach stärkere antisekretorische Wirkung als Cimetidin, vergleichbares Einsatzgebiet.
Famotidin:
zur Kontrolle der Magensäureproduktion in der Magengeschwür-Prophylaxe und zur Behandlung der Refluxkrankheit, in Kombination mit Arzneistoffen aus der Gruppe der Antazida zur Behandlung des Sodbrennens und des sauren Aufstoßens, für die Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren, gutartigen Magengeschwüren und des Zollinger-Ellison-Syndroms zugelassen, dabei kann durch Famotidin bis zu 90 % der Magensäureproduktion unterdrückt werden, ebenso wird die Bildung von Pepsin gehemmt und das Volumen des gebildeten Magensafts reduziert
Nizatidin, Lafutidin, Niperotidin, Ranitidinbismuthcitrat
sind nicht im Handel erhältlich.
H3-Rezeptorantagonisten:
Da diese noch nicht so lange bekannt sind, sind bis jetzt noch kaum entsprechende Medikamente auf dem Markt. Bis jetzt ist bekannt, dass diese Antagonisten sich auf den Blutdruck und vor allem das Gehirn beziehen, H3-Rezeptoren finden sich im Zentralnervensystem. Sie werden zum Einsatz bei ADHS, Alzheimer/Demenz und Narkolepsie erprobt, da hier das Gleichgewicht der Neurotransmitter kontrolliert wird. Weitere mögliche Einsatzgebiete wären Myokardischämie, Migräne, Asthma bronchiale, Ulcustherapie, Epilepsie, Schizophrenie, Depressionen und Beeinflussung der aufgenommenen Nahrungsmenge durch Steuerung von Hypothalamus/Hungersignale. Aktuell gibt es zwei zugelassene Medikamente.
Betahistin/2-Pyridinethanmethylamin: (Aequamen, Betaserc, Betavert, Vasomotal)
gleichzeitig H1-Rezeptoragonist, wird bei Behandlung von Schwindelanfällen eingesetzt, insbesondere bei Morbus Menière und Hydrops cochleae - wird bei Störungen des Vestibularapparates wie den Symptomen der Menière'schen Krankheit angewendet, dazu zählen u.a. Schwindel, Ohrgeräusche, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Höreinschränkungen. Es ist ein Antivertiginosum und Antiemetikum . H1-Antihistaminika vermindern die Wirkung von Betahistin.
Es sollte nicht eingenommen werden bei: Phäochromozytom, Magen- und Darmgeschwüre, Asthma bronchiale, Überempfindlichkeit gegen Betahistin oder bei Schwangerschaft
Pitolisant:
jetzt zugelassen für den Einsatz bei Narkolepsie (Name: Wakix), derzeit in der klinischen Erprobung in den Phasen II und III für Schlafapnoe-Syndrom, Parkinson und auch für pro-kognitive Effekte bei Schizophrenie
weitere, noch nicht zugelassene Wirkstoffe:
Burimamid:
Ursprünglich als H2-Rezeptorantagonist entwickelt, zeigte die Verbindung am H3-Rezeptor etwa 100mal höhere Potenz. Sie war der Ausgangspunkt für die Entwicklung einer Vielzahl von Thio- und Isothioharnstoffderivaten, die nicht nur potente, sondern auch selektive H3-Antagonisten ergaben.Wie bei Imetit verhinderte die Hepatotoxizität der Thioharnstoffgruppe eine praktische Anwendbarkeit als Arzneistoff.
Thioperamid
Studien an Ratten zeigten, dass ein verminderter Hist¬aminspiegel das Erinnerungsvermögen reduziert, während sich die Gabe des inversen H3R-Agonisten Thioperamid – und damit ein erhöhter Histaminspiegel – positiv auswirkten. Zusätzlich H4-Rezeptorantagonist.
Clobenpropit
Es gehört aufgrund seiner subnanomolaren In-vitro-Aktivität zu den stärksten Histamin-H3-Rezeptorantagonisten, zeigt in-vivo aber nur schwache Wirkung, was seinen therapeutischen Nutzen zusätzlich einschränkt. Jüngste Ergebnisse haben gezeigt, daß Clobenpropit am Ratten- und humanen H3-Rezeptor gleiche Aktivität besitzt. Auch H4-Rezeptoragonist. Es wird derzeit erforscht, inwieweit es das Wachstum von Tumoren positiv beeinflussen kann.
Cipralisant (GT 2331):
befand sich in der klinischen Erprobung (Phase II); Eine weitere klinische Untersuchung und Zulassung für die Therapie ist jedoch nach der Übernahme von Gliatech durch MSD Sharp & Dohme nicht erfolgt. Zur Behandlung von ADHS erprobt; es wurden auch agonistische Effekte beobachtet. Dieses Verhalten, je nach Untersuchung entweder als Antagonist oder als Agonist zu agieren, wird auch als funktionelle Selektivität bezeichnet. Somit stellt diese Substanz kein H3-Antihistaminikum im eigentlichen Sinne dar.
Proxyfan
kann sich auch als Agonist verhalten; derzeit wird die Verwendung bei Diabetes erforscht, da zumindest bei Mäusen der Wirkstoff den Insulinspiegel im Blutplasma siginifikant erhöhte, unabhängig vom üblichen Glukosehaushalt.
Ciproxifan
wird erprobt für die Behandlung von Narkolepsie, Schizophrenie, Alzheimer und Problemen allgemein betreffend Vigilanz/Wachheit (Konzentrationsvermögen bei monotonen Tätigkeiten)
Imoproxifan
erhöht den zentralen N-Methylhistamin-Level, derzeit wird der Wirkstoff noch erforscht
JNJ-17216498:
derzeit in der klinischen Erprobung für Narkolepsie (Phase II)
MK0249:
derzeit in der klinischen Erbrobung für das Schlafapnoe-Syndrom
GSK 239512:
derzeit in klinischer Erprobung, Einsatzgebiet voraussichtlich für pro-kognitive Effekte bei Morbus Alzheimer und Schizophrenie
ABT-288:
derzeit in klinischer Erprobung, Einsatzgebiet voraussichtlich für pro-kognitive Effekte bei Morbus Alzheimer und Schizophrenie
JNJ-39220675:
derzeit in klinischer Erprobung, Einsatzgebiet voraussichtlich für allergische Rhinitis
PF-3654746:
derzeit in klinischer Erprobung, Einsatzgebiet voraussichtlich für allergische Rhinitis
H4-Rezeptorantagonisten:
Die H4-Rezeptoren wurden erst 2000 entdeckt und sind noch in der Forschung und es stehen kaum Antagonisten zur Verfügung. Bis jetzt glaubt man, dass sie direkt mit Entzündungen und deren Hemmung zu tun haben, da sie mit Immun- und Entzündungszellen in Verbindung gebracht werden konnten. Es zeigte sich, dass der H4R besonders die allergische Spätreaktion beeinflusst, die sich zu chronisch entzündlichen Erkrankungen der Atemwege und der Haut, zu chronischem Schmerz oder zu Autoimmunerkrankungen ausweiten kann. H4-Rezeptoren finden sich in den hämatopoietischen Zellen. Bekannte Antagonisten sind:
Thioperamid:
Studien an Ratten zeigten, dass ein verminderter Hist¬aminspiegel das Erinnerungsvermögen reduziert, während sich die Gabe des inversen H3R-Agonisten Thioperamid – und damit ein erhöhter Histaminspiegel – positiv auswirkten. Zusätzlich H3-Rezeptorantagonist
JNJ-7777120:
Obwohl das Indolamid aufgrund seiner geringen metabolischen Stabilität klinisch nicht eingesetzt werden kann und in manchen Modellen partial¬agonistische Effekte zeigte, hat es sich zu einer wichtigen Referenzsubstanz in der Medizinischen Chemie und Pharmakologie etabliert.
Ich nehme an, dass sich die Palette möglicher Antihistaminika durchaus noch erweitern kann, und man kann auch sehen, weshalb die bisher gebräuchlichen Antihistaminika nicht für alles und jedes wirken. Da bleibt also letzten Endes nur warten...
Weitere natürlich Antihistaminika:
Neben den chemisch-pharmakologischen Produkten gibt es auch natürliche Antihistaminika, die in Kombination die allergische Reaktion des Körpers vermindern können. Ascorbinsäure, Ascorbat und Ascorbyl-Palmitat (Vitamin C) sorgen dafür, dass das Histamin schneller abgebaut wird. Panthotensäure (Vitamin B5) ist ein wichtiger Baustein bei der Produktion von Kortisol in den Nebennieren. Kortisol hat entzündungshemmende Eigenschaften. Calcium und Zink können die Andockstellen der Rezeptoren blockieren, so dass sich das Histamin nicht festsetzen kann. Mangan kann die Freisetzung von Histamin blockieren und den Abbau des Histamins beschleunigen.
Flavonoide sind Antioxidantien, die eine entzündungshemmende Wirkung haben können. Die Flavonoide Hesperidin, Rutin und Quercetin können eine stabilisierende Wirkung auf die Mastzellen haben, so dass diese durch die Antigene nicht zerstört und das Histamin nicht freigesetzt werden kann.
*PAF-antagonistisch ist relevant für allergische Entzündungsprozesse sowie bei Manifestationen bronchialer Hyperaktivität von Bedeutung
Nachtrag: ich erhebe keinen Anspruch auf Richtigkeit oder Vollständigkeit... über Nebenwirkungen und Kontraindikationen bitte informieren und den Arzt miteinbeziehen, ich bin nur Laie.
Liebe Grüße, Vanilla:wave:
